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Farmacodinamia y farmacocinética

La farmacodinamia es el área de la farmacología que se ocupa de cómo modifica un medicamento el organismo y de las diferencias en las respuestas de los pacientes a los medicamentos.

Farmacocinética Farmacodinamia
Definición Estudio de la absorción, distribución, metabolismo y excreción de las drogas en un organismo. Estudio del efecto y magnitud de respuesta de la droga.
Etimología

Fármaco =Pharmackon, griego para droga.

Cinética =kinesis, griego para movimiento.

Fármaco =Pharmackon, griego para droga.Dinamia =Dynamis griego para fuerza.
Procesos involucrados

*Liberación

*absorción

*Distribución

*Metabolismo

*Excreción

*Interacción de la droga con su receptor

*Efectos de la droga

Relación Dosis administrada de la droga- concentración en sangre de la droga Concentración en sangre de la droga-respuesta
Se ocupa de:

*Cuando se debe tomar un medicamento

*Con que otros compuestos puede reaccionar

*Cual es la mejor forma de administrar un medicamento

*Donde actúa un medicamento

*Cómo actúa un medicamento

La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.

En éste post encontrarás una variedad de información e imágenes sobre la farmacodinamia  y la farmacocinética para poder tener mayor conocimiento y compartirlo con quien lo necesite.

Farmacodinamia

La farmacodinámica es el estudio de los efectos bioquímicos, fisiológicos y moleculares en el cuerpo y comprende la unión a receptores, los efectos postreceptor y las interacciones químicas.

La farmacodinamia tiene importantes aplicaciones clínicas, ya que los profesionales sanitarios deben ser capaces de prever si un fármaco producirá un cambio significativo en los pacientes.

Aunque, a menudo, los profesionales inician los tratamientos aplicando las dosis estándar recogidas en una guía farmacéutica, la experiencia y la intuición suelen convertirse en la práctica empleada para determinar la dosis eficaz en un paciente concreto.

La farmacodinámica, conjuntamente con la farmacocinética (los efectos del organismo sobre el fármaco o el destino de un fármaco dentro del organismo) ayuda a explicar la relación entre la dosis y la respuesta, es decir, los efectos del fármaco.

La respuesta farmacológica depende de la unión del fármaco a su blanco. La concentración del fármaco en el sitio receptor influye en sus efectos.

Las características farmacodinámicas de un fármaco pueden verse alteradas por modificaciones fisiológicas debidas a

1.Un trastorno o enfermedad
2.Proceso de envejecimiento
3.Otros fármacos

Entre las enfermedades que afectan las respuestas farmacodinámicas, se encuentran las mutaciones genéticas, la tirotoxicosis, la desnutrición, la miastenia grave, la enfermedad de Parkinson y algunas formas de diabetes mellitus resistentes a la insulina.

Estas enfermedades pueden provocar alteraciones en la unión a receptores, modificar la concentración de las proteínas fijadoras o reducir la sensibilidad de los receptores.

El envejecimiento tiende a afectar las respuestas farmacodinámicas a través de alteraciones en la unión al receptor o en la sensibilidad de respuesta posreceptor.

La potencia, la dosis de medicación necesaria para producir una respuesta específica, y la eficacia, la magnitud de la respuesta máxima que un fármaco específico, son instrumentos para comparar medicamentos.

La teoría fármaco-receptor se emplea para explicar el mecanismo de acción de múltiples medicamentos.

 

Los agonistas, agonistas parciales y antagonistas son sustancias que compiten con los fármacos por su unión al receptor y pueden ser los responsables de interacciones entre distintos fármacos o entre fármacos y alimentos.

En el futuro, es probable que la farmacoterapia se adapte a la constitución genética de cada paciente.

Desarrollo Histórico

*En 1806 cuando Friederich Wilhelm aisló el elemento narcótico del opio.

*En 1841 James Blake declara que los medicamentos son eficaces sólo cuando alcanzan un tejido sensible.

*En 1878 John Langley acuñó el término “sustancia receptora” y en 1909 Paul Ehrlich concibió el concepto de “receptor”, ambos aludiendo al componente al cual se une un fármaco para llevar a cabo su efecto.

*En 1954 Ariëns describió la “actividad intrínseca”.

*En 1956 Stephenson impulsó el concepto de “estímulo respuesta”.

*En 1957 Gadum y Schild hablaron sobre “conformación del antagonismo”.

*En 1966 Furchgott publicó la importancia de la “curva de concentración”.

*Más recientemente, en el año 2005, Limbird impulsó los “principios de la farmacología de los receptores”.

Farmacocinética

Es la acción del cuerpo sobre el fármaco e incluye absorción, distribución, metabolismo y excreción.

Para producir sus efectos, un fármaco debe tener la concentración apropiada en los sitios de acción. Dicha concentración está en función de la dosis administrada del fármaco activo.

La fracción libre también depende del grado de absorción, distribución que refleja la unión relativa a proteínas plasmáticas y tisulares, metabolismo y excreción.

Absorción:Para entrar al torrente sanguíneo, un fármaco debe ser absorbido de su sitio de administración, a menos que haya sido inyectado directamente al torrente sanguíneo.

El índice y eficacia de la absorción dependen de la vía de administración.

Biodisponibilidad: Es la fracción o porcentaje del fármaco administrado que alcanza la circulación general. La biodisponibilidad se define como la unidad (100%) en el caso de administración intravenosa.

Después de la administración por otras vías, generalmente la biodisponibilidad se reduce por absorción incompleta, metabolismo de primer paso y distribución en otros tejidos lo cual sucede antes de que el fármaco entre a la circulación general.

Bioequivalencia: Es la relación de las concentraciones sanguíneas de dos formulaciones del mismo fármaco. Dos fármacos son farmacéuticamente equivalentes cuando la velocidad y grado de absorción del componente activo en los dos productos no presenta diferencias significativas.

Distribución: La distribución del fármaco en diversos tejidos depende del tamaño del órgano, su circulación sanguínea, solubilidad y fijación a macromoléculas sanguíneas o a un compartimiento tisular.

Unión a proteínas plasmáticas: La mayoría de los fármacos se unen a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina para fármacos ácidos y a la glucoproteína ácida para fármacos bases; la unión a otras proteínas generalmente es menor y reversible.

En tales condiciones la fracción libre es la fracción farmacológicamente activa. La fracción de fármaco unido a proteínas está determinado por sus concentraciones, afinidad, el número de sitios de unión, constante de disociación y limita su biotransformación y filtración glomerular.

Esta unión también está afectada por factores relacionados con la enfermedad. La unión a proteínas no es selectiva de un fármaco, por lo que fármacos con características físico-químicas similares pueden competir con otros o con sustancias endógenas.

Estas distintas fases, implican la utilización y manejo de conceptos básicos para comprender la dinámica instaurada.

Así, las propiedades de las sustancias que actúan como excipientes, las características de las membranas biológicas y la forma en que las sustancias pueden atravesarlas, o las características de las reacciones enzimáticas que inactivan al fármaco, son de necesario conocimiento para la correcta comprensión de la cinética del fármaco.

Todos estos conceptos se pueden representar mediante fórmulas matemáticas

De esta manera se puede conocer tanto las características de una molécula, como la manera en que se comportará determinado fármaco conociendo algunas de sus características básicas.

 Biodisponibilidad

Se define la biodisponibilidad de un fármaco como la fracción del mismo que alcanza la circulación sistémica del paciente, es decir, el porcentaje de fármaco que aparece en plasma.

Desde este punto, la administración de un fármaco por vía intravenosa presentaría la mayor biodisponibilidad posible, por lo que se considera la unidad.

A partir de aquí, la biodisponibilidad se calcula comparando la vía a estudiar con respecto a la vía intravenosa o a un valor estándar de otras presentaciones del fármaco en estudio.

Conocida la biodisponibilidad de un fármaco, podremos calcular qué modificaciones hay que realizar en su posología para alcanzar los niveles sanguíneos deseados.